De nombreuses préparations pharmaceutiques sont administrées sous forme de comprimés, de granulés, de poudre ou de solution buvable. En général, un comprimé est conçu pour être avalé ou mâché afin d'administrer une dose précise de médicament. Cependant, les patients, notamment les personnes âgées et les enfants, ont des difficultés à mâcher ou à avaler des formes posologiques solides.⁴ Par conséquent, de nombreux enfants et personnes âgées hésitent à prendre ces formes posologiques solides par crainte d'asphyxie. Les comprimés orodispersibles (COD) ont été développés pour répondre à ce besoin. Toutefois, chez certains patients, la crainte d'avaler la forme posologique solide (comprimé, gélule) et le risque d'asphyxie persistent malgré des temps de dissolution/désintégration courts. Les films oraux minces (FOM) constituent une alternative préférable dans ces conditions. La biodisponibilité orale de nombreux médicaments est insuffisante en raison des enzymes, du métabolisme de premier passage et du pH de l'estomac. Ces médicaments conventionnels sont administrés par voie parentérale, ce qui entraîne une faible observance thérapeutique. Ces situations ont incité l'industrie pharmaceutique à développer des systèmes alternatifs d'administration de médicaments, notamment des films minces dispersibles/dissolvants dans la bouche. La peur de la noyade, un risque potentiel lié aux comprimés orodispersibles (ODT), a été observée chez ces groupes de patients. La dissolution/désintégration rapide des systèmes d'administration de médicaments par voie orale (OTF) constitue une alternative préférable aux ODT chez les patients craignant l'asphyxie. Placés sur la langue, les OTF sont immédiatement humidifiés par la salive. Ils se dispersent et/ou se dissolvent ainsi pour libérer le médicament, permettant une absorption systémique et/ou locale.
Les films ou bandes orodispersibles peuvent être définis comme suit : « Ce sont des systèmes d’administration de médicaments qui libèrent rapidement le principe actif en se dissolvant ou en adhérant à la muqueuse buccale grâce à la salive, en quelques secondes seulement, grâce à leurs polymères hydrosolubles présents dans la bouche ou sur la langue. » La muqueuse sublinguale présente une perméabilité membranaire élevée du fait de sa structure fine et de sa forte vascularisation. Cette vascularisation rapide lui confère une excellente biodisponibilité. L’amélioration de la biodisponibilité systémique est due à l’évitement de l’effet de premier passage hépatique, et la meilleure perméabilité est liée à un flux sanguin et lymphatique important. De plus, la muqueuse buccale constitue une voie d’administration systémique très efficace et sélective de médicaments grâce à sa grande surface et à sa facilité d’application, favorisant ainsi l’absorption.⁶ En général, les films orodispersibles sont caractérisés par une couche polymère fine et flexible, avec ou sans plastifiants. Leur structure fine et flexible les rend moins inconfortables et mieux tolérés par les patients. Les films minces sont des systèmes polymères qui répondent à de nombreuses exigences d'un système d'administration de médicaments. Des études ont démontré leur capacité à améliorer l'effet initial et la durée d'action du médicament, à réduire la fréquence d'administration et à accroître son efficacité. La technologie des films minces permet de limiter les effets secondaires des médicaments et de réduire leur métabolisme par les enzymes protéolytiques. Les films minces idéaux doivent posséder les propriétés recherchées pour un système d'administration de médicaments : capacité de chargement appropriée, dispersion/dissolution rapide, application prolongée et stabilité de formulation satisfaisante. Ils doivent également être non toxiques, biodégradables et biocompatibles.
Selon la Food and Drug Administration (FDA) américaine, un film orodispersible (TOD) est défini comme « un médicament contenant un ou plusieurs principes actifs pharmaceutiques (API), présenté sous forme de bandelette souple et résistante, placée sur la langue avant son passage dans le tube digestif, et conçu pour se dissoudre ou se désintégrer rapidement dans la salive ». Le premier TOD prescrit fut Zuplenz (chlorhydrate d'ondansétron, 4 à 8 mg), approuvé en 2010. Suboxon (buprénorphine et naloxone) suivit rapidement. Les statistiques montrent que quatre patients sur cinq préfèrent les formes orodispersibles aux formes orales solides traditionnelles.7 Actuellement, les TOD sont disponibles dans de nombreuses classes de médicaments, avec ou sans ordonnance, notamment pour le traitement de la toux, du rhume, des maux de gorge, des troubles de l'érection, des réactions allergiques, de l'asthme, des troubles gastro-intestinaux, de la douleur, des ronflements, des troubles du sommeil et pour les associations multivitaminées, etc. Leur utilisation ne cesse de croître.13 Les films orodispersibles présentent de nombreux avantages par rapport aux autres formes solides, tels que leur souplesse et une efficacité accrue du principe actif. De plus, les films oraux se dissolvent et se désintègrent en moins d'une minute avec une très faible quantité de salive, contrairement aux comprimés orodispersibles.1
Un OTF devrait posséder les caractéristiques idéales suivantes
-Ça devrait être bon
Les médicaments doivent être très résistants à l'humidité et solubles dans la salive.
-Elle devrait avoir une résistance à la tension appropriée
-Il devrait être ionisé au pH de la cavité buccale
-Il devrait pouvoir pénétrer la muqueuse buccale
-Il devrait pouvoir avoir un effet rapide
Les avantages de l'OTF par rapport aux autres formes posologiques
-Pratique
-Ne nécessite pas d'utilisation d'eau
- Peut être utilisé en toute sécurité même lorsque l'accès à l'eau est impossible (par exemple en voyage).
-Aucun risque d'étouffement
- Stabilité améliorée
-Facile à appliquer
Application facile aux patients psychiatriques et incompatibles
Il ne reste que peu ou pas de résidus dans la bouche après l'application.
- Contourne le tube digestif et augmente ainsi la biodisponibilité
-Faible dosage et faibles effets secondaires
-Elle permet un dosage plus précis que les formes posologiques liquides.
-Pas besoin de mesurer, ce qui constitue un inconvénient majeur des formes posologiques liquides
-Laisse une agréable sensation en bouche
-Procure des effets rapides dans les affections nécessitant une intervention urgente, par exemple les crises allergiques telles que l'asthme et les maladies intra-orales
-Améliore le taux d'absorption et la quantité de médicaments
-Améliore la biodisponibilité des médicaments moins solubles dans l'eau, notamment grâce à une grande surface de contact et une dissolution rapide.
-N'empêche pas les fonctions normales telles que parler et boire
- Permet l'administration de médicaments présentant un risque élevé de perturbation du tractus gastro-intestinal
-Bénéficie d'un marché et d'une variété de produits en expansion
-Peut être développé et commercialisé en 12 à 16 mois
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Date de publication : 1er décembre 2021